Διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης και άλλων ομάδων φαρμάκων για την οστεοπόρωση

Η οστεοπόρωση είναι μια μείωση της οστικής πυκνότητας που οδηγεί σε ευθραυστότητα και κατάγματα οστών, η οποία οδηγεί σε τάση κατάγματος. Μετά από 35 χρόνια, η οστική μάζα (οστική πυκνότητα) αρχίζει να μειώνεται σταδιακά, η διαδικασία επιταχύνεται σημαντικά μετά την είσοδο των γυναικών στην εμμηνόπαυση. Αυτή η κατάσταση απαιτεί φαρμακολογική διόρθωση χρησιμοποιώντας φάρμακα για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, χωρίς την οποία η ποιότητα ζωής μειώνεται σημαντικά και αναπτύσσεται η αναπηρία..

Η σοβαρότητα και ο ρυθμός εξέλιξης της νόσου εξαρτάται από:

• γενετικοί παράγοντες
• βαθμός σωματικής άσκησης
• έλλειψη ή περίσσεια ασβεστίου και εργοκαλσιφερόλης
• ατομικό ιστορικό κατάγματος σε όλη τη ζωή
• το κάπνισμα
• κατάχρηση αλκόολ
• η παρουσία ρευματοειδούς αρθρίτιδας
• επίσης χαμηλό σωματικό βάρος.

Συχνά η οστεοπόρωση δεν εκδηλώνεται και ο ασθενής δεν μαντεύει καν για αυτό μέχρι να εμφανιστεί κάταγμα οστού (βλ. Συμπτώματα και αιτίες της οστεοπόρωσης). Η ασθένεια μπορεί να διαγνωστεί με βάση την πυκνομετρία (οστική πυκνότητα), η οποία μετράται με απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού, ακτινογραφία, υπερηχογράφημα, CT και MSCT (υπολογιστική τομογραφία πολλών σπειροειδών).

Τι είναι η οστεοπόρωση και γιατί είναι τόσο σημαντικό να την αντιμετωπίσουμε?

Η οστεοπόρωση είναι μια σταδιακή μείωση της οστικής πυκνότητας λόγω της έκπλυσης των ορυκτών, η οποία οδηγεί σε μείωση της αντοχής της και αύξηση της ευθραυστότητας. Αρχικά, αναπτύσσεται μια ελαφρά μείωση της οστικής πυκνότητας (οστεοπενία) και στη συνέχεια γίνεται αφύσικα πορώδης και συμπιέσιμη, όπως ένας σφουγγάρι. Μια τέτοια παραβίαση της δομής του σκελετού οδηγεί σε συχνά κατάγματα.

Το οστό αποτελείται από πρωτεΐνες, κολλαγόνο και ασβέστιο - ουσίες που διασφαλίζουν την αντοχή του (βλέπε προϊόντα που περιέχουν ασβέστιο). Σε περίπτωση ανισορροπίας των αναφερόμενων συστατικών, τραυματισμοί συμβαίνουν με τη μορφή ρωγμών (κάταγμα του μηριαίου λαιμού) ή κατάγματος (κάταγμα συμπίεσης του σπονδύλου της σπονδυλικής στήλης). Μερικοί ασθενείς για αρκετά χρόνια δεν υποπτεύονται καν ζημιά.
Η εμφάνιση της νόσου μπορεί να υποψιαστεί από τα ακόλουθα συμπτώματα:

• χρόνιο πόνο εντοπισμένο στη θέση του κατάγματος
• μειωμένη ανάπτυξη, καμπυλότητα της σπονδυλικής στήλης, στάση
• κατάγματα με ελάχιστη φυσική δραστηριότητα, που πέφτουν από το ύψος της ανάπτυξής τους, τα οποία εντοπίζονται κυρίως στην περιοχή των πλευρών, του μηρού, της σπονδυλικής στήλης, του ποδιού και του καρπού.
• αργή μάτισμα των οστών.

Η οστεοπόρωση δεν είναι μόνο ιατρικό, αλλά και κοινωνικοοικονομικό πρόβλημα που επηρεάζει όλα τα τμήματα του πληθυσμού σε όλο τον κόσμο..

• Το κάταγμα του μηριαίου λαιμού εμφανίζεται συχνότερα σε άτομα ηλικίας 75-80 ετών. Άλλοι τύποι καταγμάτων είναι χαρακτηριστικοί για άτομα ηλικίας 50-59 ετών και μειώνονται με την ηλικία.
• Η απώλεια 10% οστικής πυκνότητας αυξάνει τον κίνδυνο κατάγματος της σπονδυλικής στήλης κατά 2 φορές, του μηριαίου λαιμού κατά 2,5 φορές.
• Μέχρι το 2050, τα κατάγματα του ισχίου στους άνδρες θα είναι 310% και στις γυναίκες 240% περισσότερο από τώρα.
• Κάθε 3 δευτερόλεπτα στον κόσμο, διαγιγνώσκεται ένα κάταγμα που προκαλείται από οστεοπόρωση. κάταγμα συμπίεσης της σπονδυλικής στήλης - κάθε 22 δευτερόλεπτα.
• Η συντριπτική πλειονότητα των ασθενών με υψηλό κίνδυνο τραυματισμών που σχετίζονται με αυξημένη ευθραυστότητα των οστών (περίπου 80%), συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είχαν ήδη τουλάχιστον ένα κάταγμα, δεν γνωρίζουν τη νόσο τους και δεν λαμβάνουν χάπια οστεοπόρωσης.
• Η θνησιμότητα μετά από κάταγμα του μηριαίου λαιμού και στα δύο φύλα αυξάνεται με την ηλικία και είναι πολύ πιθανό κατά τη διάρκεια του έτους μετά τον τραυματισμό και είναι περίπου 20%.
  Ο κύριος στόχος στη θεραπεία της οστεοπόρωσης είναι η πρόληψη των καταγμάτων, μειώνοντας την απώλεια οστού, αυξάνοντας την πυκνότητά του και αποκαθιστώντας την αντοχή των οστών. Η έγκαιρη ανίχνευση και η έγκαιρη έναρξη ειδικής θεραπείας μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο τραυματισμών και άλλων επιπλοκών της νόσου.

Αυτή η ασθένεια προσβάλλει περίπου 200 εκατομμύρια γυναίκες σε όλο τον κόσμο.

• μία στις δέκα γυναίκες ηλικίας 60 ετών
• πέμπτη σε ηλικία 70 ετών
• δύο στους πέντε μετά το 80
• δύο στα τρία μετά το 90.

Σύγχρονα φάρμακα για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης

Επί του παρόντος, φάρμακα που έχουν αντιεπιληπτική δράση και μειώνουν την απέκκριση ασβεστίου από τα οστά χρησιμοποιούνται ευρέως για την πρόληψη και τη θεραπεία της οστεοπόρωσης (δείτε επίσης τη θεραπεία της οστεοπόρωσης με λαϊκές θεραπείες). Το Bone είναι μια ζωντανή, συνεχώς ανανεωμένη δομή. Όταν ο ρυθμός απορρόφησης (καταστροφή) του οστικού ιστού υπερισχύει του ρυθμού ανάρρωσης (ανασυγκρότηση), αναπτύσσονται τα φαινόμενα της οστεοπόρωσης. Σκεφτείτε φάρμακα που αποτρέπουν την παραβίαση αυτής της ισορροπίας.

Διφωσφονικά

Η χρήση διφωσφονικών για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης βασίζεται στην ικανότητά τους να αναστέλλουν τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών και να επιβραδύνουν την οστική απώλεια, γεγονός που επιτρέπει στους οστεοβλάστες να λειτουργούν πιο αποτελεσματικά. Όλα αυτά οδηγούν σε ενίσχυση των οστών και στην πρόληψη καταγμάτων (συμπεριλαμβανομένου του μηριαίου αυχένα, του καρπού, της σπονδυλικής στήλης) σε άτομα με οστεοπόρωση:

• Η λήψη φαρμάκων ενδείκνυται 30 λεπτά -2 ώρες πριν από τα γεύματα ή δύο ώρες μετά.
• Πιείτε ένα γεμάτο ποτήρι νερό.
• Ταυτόχρονα, απορροφάται περισσότερο από το 10% του φαρμάκου, το οποίο αρκεί για να καταστέλλει γρήγορα την παθολογική απορρόφηση του οστού.
• Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου εναποτίθεται ως αποθήκη στο οστό. Όσο μεγαλύτερος είναι ο ασθενής, τόσο χειρότερη είναι η απορρόφηση των διφωσφονικών.

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα με βάση τα ακόλουθα δραστικά συστατικά:

Alendronate

Το αλενδρονικό οξύ αναστέλλει την απορρόφηση των οστών συνδέοντας υδροξυαπατίτη, είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην οστεοπόρωση μετά την εμμηνόπαυση. Χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες ενός γιατρού. Είναι αποτελεσματικό σε όλους τους τύπους οστεοπόρωσης και επίσης για την πρόληψη της πρωτογενούς οστεοπόρωσης..

Εφαρμογή: Συνιστάται συνήθως να λαμβάνετε 10 mg του φαρμάκου την ημέρα. Αυτό πρέπει να γίνει το αργότερο μισή ώρα πριν από την κατανάλωση υγρού, τροφής ή άλλου φαρμάκου. Το δισκίο πρέπει να πλυθεί με ένα γεμάτο ποτήρι νερό (κατά προτίμηση αποσταγμένο), μετά το οποίο είναι αδύνατο να πάρει οριζόντια θέση για 30 λεπτά. Όλα αυτά είναι απαραίτητα για την κανονική αφομοίωση της αλενδρονάτης..
Αντενδείξεις: Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε άτομα που πάσχουν από στένωση ή μειωμένη περισταλτικότητα του οισοφάγου, με ανεπάρκεια ασβεστίου στο αίμα, αλλεργίες στη δραστική ουσία, σε άτομα που δεν μπορούν να σταθούν, καθώς και σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.
Παρενέργειες: Το Alendronate μπορεί να προκαλέσει δυσπεπτικές διαταραχές, επιγαστρικό πόνο, καούρα, βλάβη στη βλεννογόνο μεμβράνη του οισοφάγου, μετεωρισμός, μειωμένο αντανακλαστικό κατάποσης, αναστατωμένο κόπρανα, πόνος στο κεφάλι και στους μυς, αλλεργικά εξανθήματα, μειωμένα επίπεδα ασβεστίου και φωσφορικού στο αίμα.

Risedronate

• Risedronic acid (Actonel, Risendros 4 τεμ. 880 ρούβλια)

Τα παρασκευάσματα που βασίζονται σε αυτήν τη δραστική ουσία είναι τα καλύτερα φάρμακα για την οστεοπόρωση που προκαλούνται από τη χρήση κορτικοστεροειδών, χρησιμοποιούνται επίσης επιτυχώς κατά την εμμηνόπαυση. Φάρμακα με βάση το ρισεδρονικό οξύ επηρεάζουν λιγότερο επιθετικά τη βλεννογόνο μεμβράνη του οισοφάγου και έχουν πιο έντονη δράση κατά της απορρόφησης στον ιστό των οστών από ότι τα αλενδρονάτη.

Ibandronate

• Bonviva 1 δισκίο 150 mg 1800 τρίψιμο, 1 σύριγγα 5500 τρίψιμο..
• Boldronate 50 mg. 28 τεμ. 13500 τρίψιμο.

Το ιβανδρονικό οξύ είναι ένα διφωσφονικό άλας που περιέχει άζωτο, αναστέλλει ιδιαίτερα την καταστροφή των οστών και ενεργοποιεί τους οστεοκλάστες. Επιλεκτικά επηρεάζει τον ιστό των οστών, λόγω της μεγάλης συγγένειας του με τα μεταλλικά του συστατικά. Μειώνει σημαντικά την πιθανότητα επιπλοκών από τον σκελετό σε κακοήθη νεοπλάσματα. Αποτρέπει την απελευθέρωση αυξητικών παραγόντων καρκίνου που σχετίζονται με τη λειτουργία των οστεοκλαστών, αναστέλλει τη διαίρεση και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων. Είναι το φάρμακο επιλογής για μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση.

Όταν χρησιμοποιείτε ραδιενεργή τετρακυκλίνη, το ibandronate προάγει την απέκκρισή του από οστό ιστό. Δεν πλένει τα μέταλλα από τα οστά, και σε περίπτωση υπερασβεστιαιμίας βοηθά στην ομαλοποίηση της συγκέντρωσης ασβεστίου, τόσο στο αίμα όσο και στα ούρα. Αποτρέπει καταστροφικές αλλαγές στον ιστό των οστών που προκαλούνται από διάφορους λόγους.

Ενδείξεις: Το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη καταγμάτων σε οστικές μεταστάσεις κακοήθους όγκου μαστού, υποκαλιαιμία, μείωση της σοβαρότητας του πόνου, μείωση της δοσολογίας ακτινοθεραπείας. για την πρόληψη της υπερασβεστιαιμίας σε διάφορες μορφές καρκίνου.
Εφαρμογή: Τα χαρακτηριστικά της χρήσης ibandronates με τη μορφή δισκίων είναι τα ίδια με τα alendronates. Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 50 mg. Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο για να αποφευχθεί το έλκος της βλεννογόνου επιφάνειας της στοματικής κοιλότητας και του οισοφάγου.
Το ιβανδρονικό οξύ με τη μορφή διαλύματος χορηγείται ενδοφλεβίως στάγδην μία φορά το μήνα. Έγχυση 6 mg του φαρμάκου αραιωμένο σε 100 ml φυσικού. το διάλυμα πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 15 λεπτά.
Αντενδείξεις: Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για παιδιά, άτομα αλλεργικά στα συστατικά του, καθώς και για έγκυες και θηλάζουσες μητέρες..

Zoledronate

Το ζολεδρονικό οξύ είναι ένα διφωσφονικό με έντονες ιδιότητες κατά της απορρόφησης, το οποίο αναστέλλει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών. Ο μηχανισμός αυτής της διαδικασίας δεν είναι πλήρως κατανοητός. Διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο δεν προκαλεί απομετάλλωση οστικού ιστού, δεν επηρεάζει το σχηματισμό του και δεν παραβιάζει τη μηχανική λειτουργικότητα των οστών. Καταστέλλει την κυτταρική διαίρεση των κακοηθών νεοπλασμάτων του μαστού και του μυελώματος, αποτρέπει τον πολλαπλασιασμό των παθολογικών ιστών και την πρόκληση απόπτωσης (κυτταρικός θάνατος). Έχει αντιμεταστατικές ιδιότητες.

Ενδείξεις: Το Zoledronate συνταγογραφείται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης διαφόρων αιτιολογιών, της νόσου Paget, της πρόληψης επαναλαμβανόμενων καταγμάτων, καθώς και της οστικής βλάβης σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο. Ενδείκνυται ως πρόωρο ραντεβού (τους πρώτους 3 μήνες μετά από κάταγμα ισχίου) και μετά από αντικατάσταση άρθρωσης..
Εφαρμογή: 4 mg zolendronate, αραιωμένα σε 100 ml φυσικού. διάλυμα, χορηγείται μία φορά κάθε 3 έως 4 εβδομάδες σε μορφή που θερμαίνεται σε θερμοκρασία δωματίου. Ο χειρισμός πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 15 λεπτά. Η φαρμακευτική αγωγή απαιτεί διόρθωση των επιπέδων βιταμίνης D και ασβεστίου με δίαιτα ή συμπλήρωμα διατροφής..
Αντενδείξεις: δεν συνιστάται η χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με υπερασβεστιαιμία, αλλεργική αντίδραση στα συστατικά του, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Παρενέργειες: η χρήση ζολενδρονικού οξέος μπορεί να συνοδεύεται από:

• πανκυτταροπενία (μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων, αιμοπεταλίων και ερυθρών αιμοσφαιρίων), μείωση των επιπέδων φωσφορικών, ασβεστίου, μαγνησίου και αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης, ουρίας, καλίου και νατρίου στο αίμα.
• διαταραχή της γεύσης
• πονοκέφαλος και κοιλιακό άλγος
• παραβίαση της αφής ευαισθησίας, τρόμος, ζάλη
• αυξημένο άγχος, διαταραχή ύπνου
• δυσπεψία, μειωμένη όρεξη και κόπρανα
• αναπνευστική δυσχέρεια, βήχας
• φλεγμονή του επισκληριακού ιστού, επιπεφυκότα και αιμοφόρα αγγεία του οφθαλμού, αδιαφάνεια του υαλοειδούς σώματος.
• υπερβολική εφίδρωση, κνησμός στο δέρμα και εξάνθημα, οίδημα του Quincke.
• μυϊκός πόνος, αρθρώσεις, οστά, κράμπες, δύσκαμπτες αρθρώσεις.
• διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, υπέρταση
• οξεία νεφρική ανεπάρκεια;
• η παρουσία στα ούρα αίματος και πρωτεϊνών ·
• τοπική φλεγμονώδης αντίδραση εντοπισμένη στην περιοχή της ένεσης.

Αντιρρυπαντικό (αποτρέπει την αραίωση των οστών), ξεπερασμένο

Καλσιτονίνη

Η καλσιτονίνη (Miacalcic 5 amp. 1100 ρούβλια) είναι μια θυρεοειδή ορμόνη και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης. Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη καλσιτονίνη καθώς και η καλσιτονίνη χοίρου και σολομού συντίθενται στη φαρμακευτική βιομηχανία.

Παρενέργειες: Με τη ρινική οδό χορήγησης, μπορεί να εμφανιστούν ρινορραγίες, ρινική καταρροή, ερεθισμός των βλεννογόνων, ναυτία ή έμετος. Όταν χρησιμοποιείτε μια ενέσιμη μορφή καλσιτονίνης, μπορεί να εμφανιστεί φλεγμονή στο σημείο της ένεσης.

Το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε νωρίτερα ως αντιρροφητικό (αποτρέποντας την απορρόφηση των οστών). Είχε μια μάλλον μέτρια βάση στοιχείων, μειώνοντας κάπως τη συχνότητα των σπονδυλικών καταγμάτων και ανακουφίζοντας τον οξύ πόνο που σχετίζεται με τα οστεοπορητικά κατάγματα. Τα τελευταία χρόνια, έχουν συγκεντρωθεί πληροφορίες σχετικά με την αύξηση της συχνότητας των νεοαγγεγραμμένων ογκοπαθολογιών σε ασθενείς που χρησιμοποιούν μυοαλκικό. Το φάρμακο αφαιρείται από τις συστάσεις για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, παραμένοντας στην αγορά ως μέσο. Μείωση του πόνου στα σπονδυλικά κατάγματα με οστεοπόρωση και για τη θεραπεία της νόσου του Paget.

Ραλοξιφένη (Evista)

Η ραλοξιφαίνη είναι ένας επιλεκτικός διαμορφωτής υποδοχέων οιστρογόνου δεύτερης γενιάς, που συντομογραφείται ως SMER. Το φάρμακο έχει οιστρογόνο επίδραση στον οστικό ιστό, αλλά συμπεριφέρεται σαν αντιοιστρογόνο στο ενδομήτριο. Αυτό σας επιτρέπει να αποτρέψετε τις πιθανές παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένου του κινδύνου καρκίνου.

Παρενέργειες: Κατά τη χρήση του Raloxifene, είναι δυνατή η αύξηση της σοβαρότητας των εξάψεων. κίνδυνο θρόμβωσης, συμπεριλαμβανομένης της θρόμβωσης βαθιάς φλέβας και πνευμονικής εμβολής. Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πιο πιθανός κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της χρήσης.

Μέχρι σήμερα, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν έχει αποδειχθεί, ούτε έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο εξωσπονδυλικών καταγμάτων..

Αποτελεσματικό αντιρροφητικό

Denosumab (Prolia)

Το Denosumab (60 mg. 22.000 ρούβλια) είναι ένα ανθρώπινο αντίσωμα (IgG2) που εμποδίζει το σχηματισμό και τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών, τα οποία είναι υπεύθυνα για την απορρόφηση των οστών. Το Prolya ενισχύει τα οστά, αυξάνοντας την πυκνότητά τους και αποτρέπει τα κατάγματα. Το φάρμακο χορηγείται δύο φορές το χρόνο κάτω από το δέρμα στο μηρό ή στην κοιλιά. Συνιστάται για την εξάλειψη της οστεοπόρωσης:

• στις γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση αλλάζει με τάση κατάγματος διαφορετικού εντοπισμού.
• σε άνδρες με μειωμένη οστική πυκνότητα και τον κίνδυνο σπονδυλικού κατάγματος κατά τη διάρκεια θεραπείας καταστολής ορμονών.

Το Denosumab είναι το φάρμακο επιλογής σε περίπτωση υψηλού πολυπαραγοντικού κινδύνου καταγμάτων, καθώς και με δυσανεξία σε άλλες μεθόδους θεραπείας της οστεοπόρωσης.

Το φάρμακο χορηγείται μία φορά κάθε έξι μήνες. Μελετά σε κλινικές δοκιμές από το 2004. Παράλληλα με την οστεοπόρωση, μελετήθηκε για τη θεραπεία μεταστατικών όγκων των οστών. Σε αντίθεση με τα διφωσφονικά, δεν αντενδείκνυται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Φάρμακα αύξησης των οστών

Teriparatide (Forteo)

Το φάρμακο είναι το μόνο αποτελεσματικό αναβολικό που διεγείρει την ανάπτυξη των οστών. Ενδείκνυται για μετεμμηνοπαυσιακή, πρωτοπαθή, γεροντική οστεοπόρωση και ιδιοπαθή μορφή σε άνδρες. Η πορεία της θεραπείας είναι από 12 έως 18 μήνες. Είναι το φάρμακο επιλογής για την αναποτελεσματικότητα των διφωσφονικών. Στη Ρωσία, κυκλοφόρησε με το όνομα Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26000 τρίψιμο). είναι ένα συνθετικό ανάλογο της ανθρώπινης παραθυρεοειδικής ορμόνης, η οποία εμπλέκεται στη ρύθμιση του μεταβολισμού του ασβεστίου. Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα οστεοπόρωσης που μειώνουν την απορρόφηση των οστών, η τεριπαρατίδη προάγει τη νέα ανάπτυξη των οστών..

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία περιπτώσεων σοβαρής οστεοπόρωσης σε γυναίκες και άνδρες διαφόρων αιτιολογιών. Το φάρμακο διεγείρει τη δραστηριότητα των οστεοβλαστών, προωθεί το σχηματισμό νέου οστικού ιστού, κάνει τα οστά ισχυρότερα και αποτρέπει τα κατάγματα.

Τρόπος εφαρμογής: η συνιστώμενη δόση είναι 20 mcg ανά ημέρα. Η τεριπαρατίδη χορηγείται υποδορίως στον μηρό ή στην κοιλιά.

Η χρήση του Forteo πρέπει να απορριφθεί:

• με αλλεργία στα συστατικά του.
• παιδιά και έφηβοι
• έγκυος ή γαλουχία
• με κακοήθη νεοπλάσματα οστών.
• κατά τη διάρκεια ή μετά από ακτινοθεραπεία ·
• με υπερασβεστιαιμία
• με υπερπαραθυρεοειδισμό και νόσο του Paget.
• σοβαρή νεφρική νόσο.

Όλα τα φάρμακα που αναφέρονται σε αυτό το άρθρο προορίζονται για συνταγογραφούμενα φάρμακα και δεν προορίζονται για αυτοθεραπεία. Λόγω της πιθανής σοβαρής βλάβης για την υγεία, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε έναν γιατρό πριν χρησιμοποιήσετε αυτά τα φάρμακα.

Η χρήση διφωσφονικών στην οστεοπόρωση: μηχανισμός δράσης, αποτελεσματικότητα, ασφάλεια

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε πόσο αποτελεσματικά είναι τα διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, όταν συνταγογραφούνται, πώς λειτουργούν, πόσο αποτελεσματικά και ασφαλή είναι. Σύντομες οδηγίες χρήσης. Ονόματα δημοφιλών ναρκωτικών.

Συντάκτης άρθρου: Victoria Stoyanova, γιατρός κατηγορίας 2, επικεφαλής του εργαστηρίου στο κέντρο διάγνωσης και θεραπείας (2015-2016).

Τα διφωσφονικά είναι μη ορμονικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης (σπάνια έλλειψη οστικού ιστού). Θεωρείται ως ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα, το λεγόμενο «πρότυπο χρυσού» για την αποκατάσταση των οστών, αναστέλλοντας την καταστροφή τους και προωθώντας την ταχεία αναγέννηση και συμπίεση.

Fosamax - ένας εκπρόσωπος της ομάδας διφωσφονικών

Τα διφωσφονικά συχνά συνταγογραφούνται σε ασθενείς με τάση για οστεοπόρωση:

• για φυσιολογικούς λόγους (εμμηνόπαυση, γήρας)
• από την παρουσία ασθενειών (θυρεοτοξίκωση, υπερπαραθυρεοειδισμός, μεταβολικές διαταραχές).
• λόγω της χρήσης φαρμάκων (γλυκοκορτικοστεροειδή, αντικαρκινική θεραπεία για παθολογίες καρκίνου).

Τα φάρμακα έχουν χρησιμοποιηθεί επιτυχώς για την εξάλειψη των παθολογικών δομικών αλλαγών στα οστά, για παράδειγμα, με τη νόσο του Paget. Σύμφωνα με επίσημες μελέτες, η χρήση διφωσφονικών ελαχιστοποιεί την πιθανότητα εμφάνισης οστεοπόρωσης, καταγμάτων, παραμορφώσεων των οστών και της σπονδυλικής στήλης ακριβώς κατά το ήμισυ (κατά 50%).

Δεν υπάρχει αξιόλογη εναλλακτική λύση (αντικατάσταση) στα φάρμακα (άλλα κεφάλαια δεν είναι τόσο αποτελεσματικά)

Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (μόνο το 10% της δραστικής ουσίας επηρεάζει τον ιστό των οστών)

Επαναφέρετε γρήγορα την πυκνότητα των οστών

Κατά τη χρήση, μπορεί να εμφανιστούν επιπλοκές και πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Δράστε τοπικά χωρίς να επηρεάσετε άλλα όργανα

Έχουν κάποια αναλγητική δράση.

Συνήθως καλά ανεκτή

Σύμφωνα με τους ασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά, το κύριο μειονέκτημα είναι το περίπλοκο σχήμα πρόσληψης, το οποίο μειώνει την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά περιπλέκει τη ζωή του ασθενούς (πίνετε άφθονο νερό, μετά τη λήψη του απαγορεύεται να πάει για ύπνο για 40-60 λεπτά, δεν μπορεί να συνδυαστεί με ορισμένα τρόφιμα και φαρμακευτικά προϊόντα που σημαίνει). Επιπλέον, για να διατηρήσετε το αποτέλεσμα του φαρμάκου, πρέπει να πίνετε για μεγάλο χρονικό διάστημα (έως 5 χρόνια).

Πολύ συχνά, τα διφωσφονικά ονομάζονται εσφαλμένα βιοφωσφονικά (τυπο) ή διφωσφορικά (μια ουσία που προκύπτει από τη μετατροπή της γλυκόζης στο σώμα). Συνώνυμα (άλλα ονόματα) αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι διφωσφονικά ή διφωσφονικά..

Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται από τραυματικούς, ρευματολόγους, ορθοπεδικούς.

Ενδείξεις

Τα διφωσφονικά χρησιμοποιούνται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οστεοπόρωσης διαφόρων προελεύσεων και παθολογικών αλλαγών των οστών που σχετίζονται με την ευθραυστότητα, τον κίνδυνο καταγμάτων ή την απειλή παραμόρφωσης του σκελετού (νόσος του Paget, μεταβολικές ασθένειες).

Τα φάρμακα συμβάλλουν στην αναγέννηση του οστικού ιστού στην οστεοπόρωση, η οποία εμφανίστηκε ως αποτέλεσμα:

• αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικία ·
• εμμηνόπαυση;
• μεταβολικά προβλήματα (υποβιταμίνωση, σακχαρώδης διαβήτης, νόσος του Cushing, υπερπαραθυρεοειδισμός, θυρεοτοξίκωση).
• αυτοάνοσες διαταραχές (συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ρευματοειδής αρθρίτιδα)
• κακοήθεις ασθένειες (μυέλωμα, λέμφωμα, λευχαιμία)
• χρόνιες παθολογίες (νεφρική ανεπάρκεια, δυσαπορρόφηση του πεπτικού συστήματος)
• λήψη φαρμάκων (γλυκοκορτικοστεροειδή, κυτταροστατικά, κυτταροτοξίνες, λίθιο, αντιπηκτικά, θυρεοειδικές ορμόνες, αντιόξινα φάρμακα και τετρακυκλίνες).
• για κάποιους άλλους λόγους (κάπνισμα, δίαιτα, χαμηλή περιεκτικότητα σε ασβέστιο).

Σε ποιον δεν είναι κατάλληλα τα διφωσφονικά οστεοπόρωση:

1. Ένας ογκολογικός ασθενής με τραυματισμούς στη γνάθο και οδοντικές λοιμώξεις (μπορεί να προκαλέσει μια σπάνια επιπλοκή - οστεονέκρωση ή νέκρωση της περιοχής της γνάθου).
2. Ασθενείς με υπερευαισθησία στα συστατικά.
3. Έγκυες ή θηλάζουσες μητέρες.
4. Μικρά παιδιά.

Με προσοχή, συνταγογραφούνται φάρμακα για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια..

Μηχανισμός δράσης

Τα διφωσφονικά περιέχουν μια δραστική ουσία, 1 μόριο της οποίας περιέχει 2 φωσφονικά (υπολείμματα που περιέχουν φωσφόρο), εξ ου και το όνομα της ομάδας φαρμάκων. Δεν άρχισαν αμέσως να χρησιμοποιούνται για ιατρικούς σκοπούς (στην αρχή μαλακώνουν σκληρό νερό).

Η δράση βασίζεται στην ικανότητα της δραστικής ουσίας να διεισδύσει στον ιστό και να παραμείνει εκεί. Διαθέσιμα διφωσφονικά:

• αφομοιώνονται από κύτταρα που καταστρέφουν τη δομή των οστών - οστεοκλάστες.
• συγκράτηση της λειτουργίας τους.
• συμμετέχουν σε χημικές διεργασίες που προκαλούν την αυτοκαταστροφή των οστεοκλαστών.

Έτσι, τα διφωσφονικά αποκαθιστούν μια διαταραγμένη ισορροπία:

• η δραστηριότητα των οστεοκλαστών είναι περιορισμένη.
• Τα κύτταρα που αποκαθιστούν τη δομή (οστεοβλάστες) έχουν χρόνο να αναπτύξουν νέο ιστό και να αυξήσουν την οστική πυκνότητα.

Πόσο αποτελεσματικά και ασφαλή είναι τα διφωσφονικά

Αυτά τα φάρμακα θεωρούνται το «χρυσό» πρότυπο στην οστεοπόρωση. Επί του παρόντος, είναι ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα που μπορούν να μειώσουν τον κίνδυνο κατάγματος και παραμορφώσεων των οστών κατά 50%..

Όμως, τα διφωσφονικά δεν μπορούν να χαρακτηριστούν απολύτως ασφαλή, ωστόσο, όπως οποιοδήποτε φάρμακο. Μετά τη χρήση τους, εμφανίζονται συχνά ανεπιθύμητες ενέργειες και επιπλοκές, δεν υπάρχουν ακόμη κλινικά επιβεβαιωμένα δεδομένα σχετικά με την ασφαλή διάρκεια της θεραπείας (ειδικοί από διάφορες χώρες καλούν την περίοδο από 3 έως 10 χρόνια).

Σύντομες οδηγίες χρήσης

Όταν παίρνετε διφωσφονικά σε δισκία, πρέπει να ακολουθείτε αυτούς τους κανόνες:

1. Πάρτε με άδειο στομάχι το πρωί, τουλάχιστον μισή ώρα πριν από το πρωινό (αυτό βοηθά στη βελτίωση της απορρόφησης της δραστικής ουσίας στον πεπτικό σωλήνα).
2. Πίνετε μόνο νερό (μερικά φάρμακα - μεγάλη ποσότητα υγρού, έως 400 ml).
3. Δεν συνιστάται να ξαπλώνετε περίπου μία ώρα μετά την κατάποση (με αυτόν τον τρόπο, αποτρέπεται ο ερεθισμός των πεπτικών οργάνων).

Η δοσολογία και η συχνότητα χορήγησης καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό, μπορεί να αντιμετωπιστεί με διφωσφονικά από 3 έως 10 χρόνια.

Τι άλλο να γνωρίζετε όταν χρησιμοποιείτε διφωσφονικά

Κατά τη διάρκεια ολόκληρης της θεραπείας, το ασβέστιο και η βιταμίνη D χρησιμοποιούνται επιπλέον (η πολλαπλότητα και η δοσολογία υπολογίζονται από τον γιατρό, στάνταρ - 1-1,5 g ασβεστίου, 400 IU βιταμίνης D).

Ωστόσο, τα διφωσφονικά κατηγορηματικά δεν συνιστούν τη λήψη ταυτόχρονα με τρόφιμα και φάρμακα πλούσια σε αυτά τα ιχνοστοιχεία:

• Μπαίνοντας στον πεπτικό σωλήνα, δεσμεύουν τη δραστική ουσία.
• παρεμβαίνει στην απορρόφηση του φαρμάκου και εξουδετερώνει πλήρως το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Ως εκ τούτου, τα δισκία πίνουν 2 ώρες πριν και 2 ώρες μετά το φαγητό (τυρί, τυρί cottage, βόειο κρέας) και φάρμακα με ασβέστιο και σίδηρο.

Δύο ομάδες διφωσφονικών: οι οποίες μπορούν να επιλέξουν

Υπάρχουν δύο ομάδες διφωσφονικών για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης:

1. Απλό (1 γενιά).
2. Αμινοδιφωσφονικά (2 και 3 γενιές).

1. Απλά διφωσφονικά

Δεν υπάρχει κατάλοιπο αζώτου ή ομάδα στο μόριο της δραστικής χημικής ουσίας των απλών διφωσφονικών, αυτό επηρεάζει τον μηχανισμό δράσης: όταν εισέρχεται στο οστό, η χημική ουσία απορροφάται από οστεοκλάστες (κύτταρα που προκαλούν καταστροφή των οστών), ως αποτέλεσμα του οποίου πεθαίνουν. Για ένα έντονο θετικό αποτέλεσμα, τα φάρμακα πίνουν κάθε μέρα για 3-5 χρόνια.

Συνταγογραφείται για οστεοπόρωση λόγω καρκίνου (σε συνδυασμό με ασβέστιο, διαφορετικά μπορεί να προκαλέσει υποκαλιαιμία)

Clodronate (Bonefos, Loron, Sindronate, Clodron)

Είναι συνταγογραφείται για μεταστάσεις καρκίνου των οστών, αποτρέπει την καταστροφή της δομής, συμπεριλαμβανομένων των κρυστάλλων ασβεστίου

Είναι συνταγογραφούμενο για μαλάκωμα των οστών, αυξάνει την πυκνότητά τους, συμβάλλοντας στη συσσώρευση ασβεστίου και φωσφόρου

Απλά διφωσφονικά - φάρμακα για άνδρες, γυναίκες (λόγω οστεοπόρωσης που εξαρτώνται από ορμόνες με εμμηνόπαυση) συνταγογραφούνται αμινοδιφωσφονικά.

2. Αμινοδιφωσφονικά

Ένα υπόλειμμα αζώτου υπάρχει στο μόριο της χημικής ουσίας των αμινοδιφωσφονικών, αυτό καθορίζει έναν ελαφρώς διαφορετικό μηχανισμό δράσης από αυτόν των απλών φαρμάκων: τα οστά κύτταρα που επηρεάζουν καταστρεπτικά τη δομή (οστεοκλάστες) δεν απορροφούν αμινοδιφωσφονικά άλατα, έτσι τα μόρια της ουσίας αποκτούν μια ορισμένη «ελευθερία».

Ως αποτέλεσμα της συμμετοχής τους στην αλυσίδα των χημικών μετασχηματισμών, επιταχύνεται η αποκατάσταση της πυκνότητας των οστών. Χάρη στα αμινοδιφωσφονικά άλατα, η σωστή δομή σχηματίζεται χωρίς παραμορφώσεις ή αποκλίσεις από τον κανόνα.

Είναι πιο αποτελεσματικές και δεν έχουν τόσο πολλές παρενέργειες όσο τα απλά διφωσφονικά, πρέπει να λαμβάνονται λιγότερο συχνά (1 φορά την εβδομάδα, μήνα ή έτος).

Pamidronate (Μνήμη, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Το φάρμακο συνταγογραφείται για ένεση σε ασθενείς οι οποίοι, για οποιονδήποτε λόγο, δεν μπορούν να πάρουν δισφωσφονικά δισκία

Ibandronate (Bondronate, Bonviva)

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη της μετεμμηνοπαυσιακής νόσου σε γυναίκες (μερικές φορές στο πλαίσιο της θεραπείας αντικατάστασης ορμονών)

Αναστέλλει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών

Alendronate (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Αντιστοιχίστε για παραβιάσεις του μεταβολισμού των οστών, με οποιοδήποτε είδος οστεοπόρωσης

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της οστεοπόρωσης που προκύπτει από τη χρήση γλυκοκορτικοστεροειδών και για την πρόληψη της καταστροφής των οστών

Ζολεδρονικό οξύ (Aklast, Zometa, Reclast)

Αναθέστε τη θεραπεία της ταχέως προοδευτικής νόσου.

Δρα επιλεκτικά, έχει αντικαρκινικό αποτέλεσμα.

Δεδομένου ότι όλα τα φάρμακα έχουν συγκεκριμένες ενδείξεις και αντενδείξεις και μπορούν επίσης να προκαλέσουν πολλές παρενέργειες και κατευθυνόμενο μηχανισμό δράσης, μόνο ένας γιατρός μπορεί να επιλέξει διφωσφονικά για την οστεοπόρωση. Και συνήθως αυτή η επιλογή εξαρτάται από τον βαθμό, τις αιτίες της νόσου, τις ταυτόχρονες παθολογίες και έναν συνδυασμό άλλων παραγόντων.

Αντιεπιληπτικά φάρμακα

Για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, τα αντιεπιληπτικά φάρμακα έχουν χρησιμοποιηθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα, τα οποία δεν επέτρεψαν την αραίωση του οστικού ιστού. Αυτά τα κεφάλαια δεν ανήκουν σε διφωσφονικά φάρμακα, μερικά από αυτά είναι εκτός χρήσης:

• Καλσιτονίνη - μειώνει ελαφρώς την πιθανότητα κατάγματος και σχεδόν δεν σφίγγει το οστό.
• Ραλοξιφαίνη - η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου είναι αμελητέα, αλλά αυξάνεται η πιθανότητα απόφραξης της πνευμονικής αρτηρίας με θρόμβο αίματος.

Εάν είναι απαραίτητο, το Denosumab συνταγογραφείται από την αντιεπιληπτική ομάδα φαρμάκων, επειδή σε αντίθεση με την καλσιτονίνη και τη ραλοξιφαίνη, είναι αποτελεσματικό και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αντενδείξεις στα διφωσφονικά.

Πιθανές επιπλοκές

Ένα φάρμακο που λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σπάνια προκαλεί επιπλοκές:

• ερεθισμός, διάβρωση και φλεγμονή του πεπτικού βλεννογόνου.
• έλλειψη ασβεστίου
• άγχος, προβλήματα ύπνου
• κατάγματα μηριαίου αυχένα
• πυρετός ή αλλαγές θερμοκρασίας, μυϊκός πόνος, αδυναμία μετά τη λήψη διφωσφονικών.
• διάρροια, ναυτία, δυσκοιλιότητα, πόνος και παραβίαση του αντανακλαστικού κατάποσης.
• αντιδράσεις ατομικής ευαισθησίας στη δραστική ουσία (εξάνθημα, ερυθρότητα, επιπεφυκίτιδα, οίδημα του Quincke)
• οστεονέκρωση (θάνατος μιας οστικής περιοχής)
• αρνητική επίδραση στα νεφρά.
• ανάπτυξη αρρυθμίας (μαρμαρυγή) και υπέρτασης (αυξημένη πίεση).

Η αιτία των επιπλοκών μπορεί να είναι υπερβολική δόση του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Τα διφωσφονικά αντενδείκνυται κατά τη χρήση:

1. Κατα την εγκυμοσύνη.
2. Με γαλουχία.
3. Εάν είστε αλλεργικοί στη δραστική ουσία.
4. Παιδιά (για κάθε φάρμακο, οι περιορισμοί ηλικίας αναφέρονται ξεχωριστά).

Ορισμένα φάρμακα (Zolendronate) δεν συνταγογραφούνται για ασθενείς με υπερασβεστιαιμία..

Άλλη συμβατότητα με τα ναρκωτικά

Με προσοχή ή μην συνδυάζετε διφωσφονικά με τέτοια μέσα:

• με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης επιπλοκών από το γαστρεντερικό σωλήνα).
• με αμινογλυκοσίδες (αυξημένο φορτίο στους νεφρούς)
• με διουρητικά βρόχου (ώστε να μην διαταραχθεί η ισορροπία των ηλεκτρολυτών - ασβεστίου και μαγνησίου).

Γνώμες ασθενών που λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα

Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν διφωσφονικά γενικά είναι ικανοποιημένοι με την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων, ειδικά με το αρκετά έντονο αναλγητικό τους αποτέλεσμα..

Διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, των αρθρώσεων, των οστών. Τι είναι, καλό, κακό

Επί του παρόντος, τα διφωσφονικά χρησιμοποιούνται ευρέως στην κλινική πρακτική για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης. Αυτή η ομάδα προϊόντων χαρακτηρίζεται από υψηλή αποδοτικότητα και ευκολία χρήσης. Πριν ξεκινήσετε τη χρήση, απαιτείται έρευνα και ειδική διαβούλευση.

Τι είναι τα διφωσφονικά?

Τα διφωσφονικά είναι μία από τις ομάδες φαρμάκων που συντίθενται τεχνητά. Περιέχουν 2 φωσφονικά, τα οποία έχουν δομή παρόμοια με τα πυροφωσφονικά (ουσίες που συμμετέχουν στο ανθρώπινο σώμα στην κατακράτηση ιόντων ασβεστίου από οστό ιστό).

Σε σύγκριση με τα φυσικά ανάλογα, τα τεχνητά συνθετικά ανάλογα χαρακτηρίζονται από υψηλή βιολογική δραστικότητα, η οποία παρέχει ένα ευρύτερο φάσμα εφαρμογών. Τα διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης χρησιμοποιούνται για το λόγο ότι συμβάλλουν στην έναρξη της διαδικασίας απόπτωσης των οστεοκλαστών. Αυτό επιτυγχάνεται επιβραδύνοντας την καταστροφή του οστικού ιστού..

Μετά την κατάποση, αυτές οι ουσίες συνδέονται με ιόντα ασβεστίου που συγκεντρώνονται στα οστά. Εκτίθενται στις αρνητικές επιπτώσεις των οστεοκλαστών, καταστρέφονται, αλλά ταυτόχρονα διατηρείται το ασβέστιο και η διαδικασία καταστροφής του οστικού ιστού επιβραδύνεται.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα διφωσφονικά δεν είναι σε θέση να αποκαταστήσουν τον οστό ιστό, μπορούν να επιβραδύνουν μόνο τη διαδικασία της καταστροφής του, σταματώντας την εξέλιξη της οστεοπόρωσης.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Η σύνθεση των διφωσφονικών είναι διαφορετική και εξαρτάται από την ομάδα στην οποία ανήκει το φάρμακο:

μια σύντομη περιγραφή του

Οι προετοιμασίες διατίθενται σε διάφορες μορφές. Μεταξύ αυτών είναι τα δισκία και οι ενέσεις. Η στοματική μορφή είναι η πιο βολική για χρήση, επομένως χρησιμοποιείται συχνότερα στην κλινική πρακτική.

Τύποι και ταξινόμηση

Στην κλινική πρακτική, χρησιμοποιούνται 3 γενιές διφωσφονικών. Οι διαφορές τους βρίσκονται στον μηχανισμό δράσης στους οστεοκλάστες.

Μεταξύ αυτών των ομάδων ναρκωτικών, υπάρχουν:

• Ενώσεις χωρίς άζωτο που σχετίζονται με την πρώτη γενιά. Τα πιο συνηθισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ιατρική περιλαμβάνουν το Etidronate και το Clodronate. Η καταστροφική επίδραση στους οστεοκλάστες επιτυγχάνεται λόγω της αφομοίωσης της δεδομένης ουσίας από την τελευταία. Στην κλινική πρακτική, η χρήση τους ενδείκνυται για την καταπολέμηση της ογκολογικής διαδικασίας..
• Τα αμινοδιφωσφονικά ανήκουν στη δεύτερη γενιά. Περιέχουν άζωτο. Τα πλεονεκτήματα αυτών των κεφαλαίων περιλαμβάνουν μεγαλύτερη δράση, η οποία μειώνει τη συχνότητα χρήσης, καθώς και τον επιλεκτικό μηχανισμό δράσης. Το τελευταίο οφείλεται στην έλλειψη απορρόφησης από τους οστεοκλάστες. Η δομή αυτής της ομάδας περιλαμβάνει Pamidronate, Ostalon και Binosto. Τα αμινοδιφωσφονικά ενδείκνυνται για γυναίκες με οστεοπόρωση στην πρώιμη έναρξη της εμμηνόπαυσης, καθώς και για καρκίνο, που συνοδεύονται από μεταστατική οστική βλάβη.
• Παρασκευάσματα που περιέχουν άζωτο 3ης γενιάς. Ως κύρια δραστικά συστατικά στη σύνθεση, το ιβανδρονικό και το ζολενδρονικό οξύ απομονώνονται. Σε αντίθεση με τα μέσα της προηγούμενης γενιάς, λόγω του γεγονότος ότι η σύνθεση περιέχει 2 άτομα αζώτου, παρατηρείται υψηλή δραστικότητα των παρασκευασμάτων. Οι πιο δημοφιλείς μεταξύ τους είναι οι Zometa και Bonviva..

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Τα διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης ή άλλων παθολογιών συνταγογραφούνται αρχικά προκειμένου να σταθεροποιηθεί ο σκελετός στο πλαίσιο των παθολογικών διαδικασιών. Αυτός είναι ο κύριος μηχανισμός δράσης τους..

Τα αποτελέσματα που αναπτύσσονται κατά τη χρήση ναρκωτικών είναι:

• Διατήρηση της οστικής πυκνότητας λόγω της καθυστέρησης σε αυτά του φωσφόρου και του ασβεστίου. Ως αποτέλεσμα, ξεκινά η διαδικασία αυτοκαταστροφής των οστεοκλαστών, ο ρυθμός ανάπτυξής τους μειώνεται, εξαλείφοντας έτσι την αραίωση.
• Μείωση του ρυθμού ανάπτυξης των μεταστατικών εστιών, η οποία είναι απαραίτητη για την καταπολέμηση των ογκολογικών διεργασιών. Ως αποτέλεσμα, η ευεξία του ασθενούς σταθεροποιείται για ένα ορισμένο χρονικό διάστημα..
• Πρόληψη της υπερασβεστιαιμίας.
• Μείωση της σοβαρότητας του πόνου.

Η χρήση φαρμάκων σε θεραπευτικές δόσεις δεν επηρεάζει τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος, επομένως διακρίνονται από καλή ανοχή και χαμηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ενδείξεις χρήσης

Πριν προσδιορίσετε τις ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να κάνετε μια εξέταση ασθενούς, να επιβεβαιώσετε τη διάγνωση και να εξαλείψετε τις αντενδείξεις.

Οι πιο κοινές ενδείξεις για τη χρήση διφωσφονικών περιλαμβάνουν:

• Μείωση της πυκνότητας των οστών που προκαλείται από διάφορους παράγοντες. Μεταξύ αυτών, οι πιο συχνές είναι οι μετεμμηνοπαυσιακές διαταραχές της πυκνότητας των ιστών, οι οποίες σχετίζονται με την πρώιμη έναρξη, χειρουργικές επεμβάσεις ή ορμονικές διαταραχές, καθώς και αυτές που προκαλούνται από την παρατεταμένη χρήση γλυκοκορτικοστεροειδών. Λιγότερο συχνά, αυτές μπορεί να είναι ιδιοπαθείς καταστάσεις που οδηγούν σε οστική απώλεια οστών..
• Πρόληψη παθολογικών καταγμάτων στο φόντο της αυξημένης ευθραυστότητας του οστικού ιστού.
• Μειωμένο ή αυξημένο ασβέστιο ορού.
• Διαδικασίες όγκου ή μεταστατικές βλάβες των οστών.
• Μυέλωμα ποικίλης σοβαρότητας. Το μεγαλύτερο θετικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται κατά την έναρξη της λήψης διφωσφονικών σε περίπτωση έγκαιρης ανίχνευσης της νόσου.
• Η νόσος του Paget.
• Καταστάσεις που συνοδεύονται από το σχηματισμό όγκων οστών πέρα ​​από τον τυπικό εντοπισμό τους, για παράδειγμα, σε μαλακούς ιστούς. Αυτές οι αλλαγές είναι πιο συχνές στην υπερασβεστιαιμία..
• Μείωση της σοβαρότητας του πόνου με οστική βλάβη.

Τα διφωσφονικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης

Για τον αποκλεισμό επιπλοκών ή παθολογικών αντιδράσεων που αναπτύσσονται κατά τη χρήση διφωσφονικών, είναι απαραίτητο να πραγματοποιείται θεραπεία μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού.

Αντενδείξεις, παρενέργειες και βλάβες

Εκτός από τη γενική, διακρίνονται συγκεκριμένες αντενδείξεις για μεμονωμένα φάρμακα, επομένως, πριν από τη χρήση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να μελετήσετε προσεκτικά τις πληροφορίες που καθορίζονται στις οδηγίες.

Μεταξύ των κύριων αντενδείξεων που ισχύουν για όλα τα φάρμακα που ανήκουν στην ομάδα των διφωσφονικών, υπάρχουν:

• Αυξημένα επίπεδα μακροθρεπτικών συστατικών όπως ασβέστιο στο σώμα.
• Η παρουσία υπερδραστικότητας του σώματος ή ατομικής δυσανεξίας σε έναν ασθενή σε οποιαδήποτε θεραπεία αυτής της ομάδας.
• Η παρουσία εγκυμοσύνης σε οποιαδήποτε από τις ημερομηνίες κύησης, καθώς και την περίοδο γαλουχίας.
• Σοβαρή ηπατική νόσος, που συνοδεύεται από παραβίαση της λειτουργικής της δραστηριότητας.
• Πεπτικό έλκος που επηρεάζει το στομάχι και το δωδεκαδάκτυλο στην οξεία μορφή της πορείας, καθώς και ασθένειες πεπτικού έλκους σε άλλα μέρη του γαστρεντερικού σωλήνα.
• Παθολογικές αλλαγές στον ιστό του μαστού.
• Ασθένειες του κυκλοφορικού συστήματος, συνοδευόμενες από αυξημένη πήξη του αίματος.
• Ηλικία ασθενούς κάτω των 14 ετών.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να ληφθεί και να αξιολογηθεί δυναμικά η ευημερία του ασθενούς παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας, τυχόν χρόνιων παθολογιών. Απαιτούνται τακτικές επισκέψεις στο γιατρό για ηλικιωμένους ασθενείς..

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από τη λήψη διφωσφονικών μπορεί να σχετίζονται με ατομική υπερευαισθησία του σώματος, καθώς και παραβίαση του δοσολογικού σχήματος.

Μεταξύ των πιο κοινών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι:

• Η ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων με τη μορφή εξανθημάτων πολυμορφικής φύσης και ενός διαμερίσματος των βλεννογόνων.
• Τάση σε καταθλιπτικές καταστάσεις, επιδείνωση της διάθεσης, αυξημένη ευερεθιστότητα και διαταραχές του ύπνου.
• Η ανάπτυξη της αρτηριακής υπότασης.
• Διαταραχή του καρδιακού ρυθμού.
• Η ανάπτυξη του πόνου στην κοιλιά.
• Ναυτία και έμετος.
• Σπαστικό σύνδρομο.
• Ο σχηματισμός νεκρωτικών εστιών στον ιστό των οστών.
• Η εμφάνιση πυρετού και ρίγη μετά την ένεση του φαρμάκου.

Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει τη χρήση ή τη χορήγηση του φαρμάκου και να ζητήσει ιατρική συμβουλή.

Για να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, συνιστάται στον ασθενή να γίνεται ταυτόχρονη θεραπεία με αντιόξινα, καθώς μειώνουν την ερεθιστική επίδραση στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα, αποτρέποντας το σχηματισμό φλεγμονώδους διαδικασίας ή πεπτικού έλκους. Επιπλέον, αυτή η ομάδα φαρμάκων μειώνει τον κίνδυνο ερεθισμού του οισοφάγου λόγω έμετου ή παλινδρόμησης.

Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα

Τα διφωσφονικά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης έχουν τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματά τους που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την επιλογή ενός φαρμάκου.

Μεταξύ των κύριων πλεονεκτημάτων αυτής της ομάδας κεφαλαίων είναι:

• Η παρουσία μιας σύνθεσης που δεν έχει ορμονική βάση και δεν επηρεάζει το ορμονικό υπόβαθρο του ασθενούς.
• Δεν υπάρχουν παρενέργειες στο καρδιαγγειακό σύστημα.
• Η ανάπτυξη θετικής θεραπευτικής δράσης στη θεραπεία ασθενών με καρκίνο.

Τα κύρια μειονεκτήματα που εμφανίζονται σε ασθενείς με διφωσφονικά είναι:

• Αυξημένη ευαισθησία στην εμφάνιση διαβρωτικών ή πεπτικών ελκών στις γαστρεντερικές οδούς λόγω των χαρακτηριστικών της σύνθεσης των κεφαλαίων. Είναι επιθετικά οξέα που μπορούν να διαβρώσουν τους βλεννογόνους στο σώμα..
• Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από το ήπαρ και τα νεφρά, απεκκρίνοντας μεταβολικά προϊόντα διφωσφονικών. Οι ασθενείς ενδέχεται να παρουσιάσουν μειωμένη παραγωγή τρανσαμινασών και κρεατινίνης.
• Η εμφάνιση του μέγιστου θεραπευτικού αποτελέσματος κατά τα πρώτα 5 χρόνια λήψης χρημάτων. Στο μέλλον, παρά την επιλογή των ναρκωτικών των νέων γενεών, η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται.
• Καμία επίδραση στην αιτία της νόσου. Τα διφωσφονικά μπορούν να εξαλείψουν μόνο τις επιπτώσεις της οστεοπόρωσης, χωρίς να αλλάξουν το μεταβολισμό.
• Χαμηλό ποσοστό αφομοίωσης των κύριων δραστικών ουσιών από τον οργανισμό. Κατά μέσο όρο, τα διφωσφονικά απορροφούνται κατά περισσότερο από 10% του συνόλου, και για τους ηλικιωμένους ασθενείς ο δείκτης αυτός είναι χαμηλότερος.
• Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη χρήση παρασκευασμάτων ασβεστίου ή κορτικοστεροειδών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικά.

Τα καλύτερα διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, των αρθρώσεων

Τα πιο δημοφιλή και αποτελεσματικά φάρμακα στην ομάδα διφωσφονικών περιλαμβάνουν:

• Zolendronate. Το εργαλείο χαρακτηρίζεται από υψηλή επιλεκτικότητα δράσης, δείχνοντας τη μέγιστη απόδοση σε εκείνες τις περιοχές όπου παρατηρούνται καταστροφικές αλλαγές. Ως αποτέλεσμα, η απορρόφηση των οστών παρατηρείται επηρεάζοντας τη λειτουργία των οστεοκλαστών. Το φάρμακο δεν επηρεάζει αρνητικά τη διαδικασία ανοργανοποίησης. Το Zolendronate διατίθεται υπό τη μορφή συμπυκνωμένου διαλύματος που προορίζεται για ενδοφλέβια χορήγηση. Το μέσο κόστος είναι 3000 ρούβλια.
• Bondronate Το ιβανδρονικό οξύ, το οποίο είναι μέρος του φαρμάκου, μπορεί να επηρεάσει θετικά τον οστικό ιστό στην οστεοπόρωση. Το μεγαλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται κατά τη χρήση ενός προφυλακτικού παράγοντα για ασθενείς με πρώιμη εμμηνόπαυση. Μπορεί να συνδυαστεί με ορμονικά φάρμακα σε μορφή δισκίου. Οι ενδείξεις χρήσης περιλαμβάνουν αύξηση του επιπέδου ασβεστίου στο αίμα κατά τη διάρκεια της βιοχημικής ανάλυσης. Το κόστος του είναι κατά μέσο όρο από 12.000 έως 12.500 ρούβλια.
• Κλοδρονικό οξύ. Ένα από τα φάρμακα της τελευταίας γενιάς, που επηρεάζει τη δραστηριότητα των μακροφάγων, οδηγώντας σε επιλεκτική μείωση. Ως αποτέλεσμα, η απορρόφηση των οστών αναστέλλεται. Τις περισσότερες φορές χρησιμοποιείται για τη μείωση της σοβαρότητας του πόνου, καθώς και για τη μείωση της πιθανότητας κατάγματος που σχετίζεται με την οστεοπόρωση. Η τιμή κυμαίνεται μεταξύ 10.000-11.000 ρούβλια.
• Αλενδρονικό οξύ Ένα μη ορμονικό φάρμακο διορθώνει το μεταβολισμό στον ιστό των οστών. Στο πλαίσιο της τακτικής χρήσης, ενεργοποιείται η οστεογένεση. Το αλενδρονικό οξύ διατίθεται σε μορφή δισκίου. Ένα από τα κύρια πλεονεκτήματά του είναι η ευκολία χρήσης του, καθώς αρκεί να χρησιμοποιείτε ένα δισκίο εβδομαδιαίως για να επιτύχετε ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ξεχωριστά από τον θεράποντα ιατρό με βάση τη σοβαρότητα της νόσου. Η τιμή του είναι κατά μέσο όρο 250-300 ρούβλια.

Χαρακτηριστικά θεραπείας

Τα διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, που συνταγογραφούνται από ειδικό, πρέπει να λαμβάνονται σύμφωνα με ορισμένα χαρακτηριστικά. Αυτό θα βοηθήσει στη μείωση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών, στην πρόληψη επιπλοκών και επίσης στην επίτευξη του μέγιστου θεραπευτικού αποτελέσματος..

Μεταξύ των βασικών κανόνων για τη χρήση διφωσφονικών είναι:

• Πίνετε με άδειο στομάχι το πρωί αμέσως μετά το ξύπνημα ή πριν τον ύπνο. Σε αυτήν την περίπτωση, το τελευταίο γεύμα πρέπει να είναι όχι αργότερο από 2 ώρες. Μπορείτε να φάτε φαγητό μόνο μετά από 30 λεπτά. μετά τη φαρμακευτική αγωγή.
• Η χρήση δισκίων στο σύνολό της. Δεν μπορούν να μασήσουν ή να σπάσουν, καθώς θα υπάρξει μείωση της θεραπευτικής τους επίδρασης και η ερεθιστική επίδραση στον βλεννογόνο. Ταυτόχρονα, μια επαρκής ποσότητα υγρού πρέπει να πίνεται, κατά μέσο όρο, είναι 200 ​​ml καθαρού νερού.
• Διατηρήστε την κάθετη θέση για 30 λεπτά. μετά τη λήψη του χαπιού. Χάρη στην κατακόρυφη θέση, μειώνεται η ερεθιστική επίδραση στον οισοφάγο και μειώνεται η σοβαρότητα της ναυτίας.
• Συμμόρφωση με το διάστημα δύο ωρών μεταξύ της λήψης διφωσφονικών και παραγόντων με βάση το ασβέστιο ή τη βιταμίνη D. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η ταυτόχρονη χρήση τους είναι απαράδεκτη.

Χρήση για ασθένειες όγκου

Με το σχηματισμό μεταστατικών εστιών, αρχίζουν οι αμοιβαίες αλλαγές, στις οποίες υπάρχει αλληλεπίδραση καρκινικών κυττάρων και μεταβολικών διεργασιών στα κύτταρα του σκελετικού συστήματος.

Επίσης, στο πλαίσιο της δυναμικής ανάπτυξης μεταστατικών εστιών, παρατηρούνται συγκολλητικές διεργασίες κυττάρων με κακοήθη φύση σε διάφορα μέρη των οστών με την επακόλουθη ανάπτυξη εισβολής, πολλαπλασιασμού και νεοαγγειογένεσης.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα πολλών μελετών, αποδείχθηκε ότι οι παράγοντες που ανήκουν στην ομάδα των διφωσφονικών οδηγούν στη σταδιακή αναστολή καθενός από τα παραπάνω βήματα.

Αυτά τα εργαλεία συμβάλλουν στη μείωση της συχνότητας σχηματισμού και σταματούν την ανάπτυξη ήδη σχηματισμένων μεταστατικών βλαβών. Επιπλέον, με καρκίνωμα πλακωδών κυττάρων, πολλαπλό μυέλωμα, καρκίνο του μαστού, ορισμένους τύπους λεμφωμάτων, καθώς και καρκίνωμα νεφρικών κυττάρων, παρατηρείται ταχεία απώλεια ασβεστίου λόγω ενεργοποίησης οστεοκλαστών και μειώνεται η νεφρική λειτουργία.

Τα πιο δραστικά είναι τα διφωσφονικά, τα οποία χορηγούνται ενδοφλεβίως. Μεταξύ αυτών, το Pamidronate και το Zolendronic acid είναι απομονωμένα. Η ομαλοποίηση των επιπέδων ασβεστίου παρατηρείται μετά από μερικές διαδικασίες έγχυσης του φαρμάκου. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι αρκετά μεγάλο, καθώς μπορεί να παραμείνει για 1 ή 2 εβδομάδες.

Αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά και το αλκοόλ

Πρέπει να συνταγογραφούνται διφωσφονικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης ή άλλων ασθενειών, λαμβάνοντας υπόψη τη συμβατότητα των φαρμάκων.

Αυτά τα χαρακτηριστικά περιλαμβάνουν:

• Ο μέγιστος περιορισμός της ταυτόχρονης χρήσης διφωσφονικών και μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, που εξηγείται από την αύξηση της ερεθιστικής τους επίδρασης στον βλεννογόνο με αυξημένο κίνδυνο πεπτικού έλκους.
• Ο συνδυασμός με διουρητικά βρόχου οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου ασβεστίου στο αίμα και ταυτόχρονη μείωση του μαγνησίου.
• Η ταυτόχρονη χρήση με αμινογλυκοσίδες αυξάνει τις τοξικές επιδράσεις στα νεφρά, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη της λειτουργικής τους ανεπάρκειας..

Δεν συνιστάται ο συνδυασμός διφωσφονικών με αλκοολούχα ποτά με διάφορες περιεκτικότητες. Αυτό οφείλεται στην αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένης της εμφάνισης μιας φλεγμονώδους διαδικασίας, καθώς και της διάβρωσης στη βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου. Για την περίοδο θεραπείας με αυτά τα φάρμακα, η πρόσληψη αλκοόλ πρέπει να ακυρωθεί.

Υπερβολική δόση

Η ανάπτυξη υπερβολικής δόσης σχετίζεται με περίσσεια της επιτρεπόμενης θεραπευτικής δόσης του φαρμάκου, την παράλογη χρήση φαρμάκων, καθώς και την ανεξάρτητη χορήγηση φαρμάκων χωρίς προηγούμενη εξέταση.

Τα κύρια συμπτώματα της υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν:

• Μια απότομη μείωση του επιπέδου ασβεστίου στο αίμα και το σώμα στο σύνολό του, το οποίο μπορεί να εκδηλωθεί ως παραβίαση του καρδιαγγειακού συστήματος και μετάδοση νευρικών παλμών σε άλλους μυς.
• Η νέκρωση σε ορισμένες περιοχές των οστών προκαλείται από παραβίαση της ροής του αίματος σε αυτό.
• Μειωμένη φυσική αντοχή στον ασθενή.
• Η ανάπτυξη της ναυτίας και του εμέτου.
• Η εμφάνιση εξανθημάτων πολυμορφικής φύσης.
• Μυϊκός πόνος.
• Αυξημένη θερμοκρασία σώματος, χειρότερη μετά τη χορήγηση του φαρμάκου.
• Η εμφάνιση της διάβρωσης στον οισοφάγο.

Αυτά τα συμπτώματα είναι μια ευκαιρία να επικοινωνήσετε με έναν ειδικό και να σταματήσετε να παίρνετε φάρμακα. Με εφάπαξ δόση διφωσφονικών σε μεγάλες ποσότητες, είναι απαραίτητο να κάνετε πλύση στομάχου και να πάρετε αντιόξινα για να μειώσετε την ερεθιστική επίδραση στον βλεννογόνο.

Ως εκ τούτου, προϋπόθεση για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης είναι η τακτική παρακολούθηση της ευημερίας του ασθενούς με οστεοπόρωση για τη δυναμική αξιολόγηση των εργαστηριακών παραμέτρων και την προσαρμογή της θεραπευτικής δόσης.

Διφωσφονικά βίντεο

Η Malysheva θα σας πει πώς να λαμβάνετε σωστά τα διφωσφονικά: